instituție a Academiei de Științe a Moldovei

Ro
 

En
 My mail@phys
>> Proiecte de cercetare > CSSDT 17.80013.8007.07Ua
sau


Contacte:
Institutul de Fizică Aplicată
str. Academiei, 5
Chișinău, MD-2028
MOLDOVA (Rep.)
tel.: +(373) 22 738150
fax: +(373) 22 738149
e-mail: [javascript protected email address]

Proiectul CSSDT 17.80013.8007.07Ua inteza, proprietăţile, structura moleculară şi cristalină a liganzilor receptorilor benzdiazepinici şi fibrinogenici (SARBEFIR)

Tip :Proiect bilateral, finanțat de CSȘDT (ASM) și State Agency on Science, Innovations and Informatization of Ukraine, cu cifrul 17.80013.8007.07Ua
Conducător :Victor Kravțov, dr.
Durata :2017 - 2018
Laborator(~oare) :Laboratorul Metode Fizice de Studiere a Solidului “Tadeuș Malinowski”

Scopul proiectului înaintat constă în studiul corelaţiei “structura - proprietăţi – mecanismul molecular de acţiune” pentru noi liganzi potenţiali ai receptorilor benzodiazepinici şi fibrinogenici, care promit a fi remedii medicale neurotropice utilizate la prevenirea şi tratamentul tulburărilor psihoneurotice şi agenţi potenţiali antiagregativi pentru prevenirea şi tratament bolilor cardiovasculare.

Echipele din Institutul de Fizică Aplicată AŞM şi din Institutul Fizico-Chimic “A.V. Bagatskii” ANŞU în cadrul proiectului intenţionează realizarea sintezei, studiul particularităţilor structurale, conformaţionale, al naturii interacţiunilor intermoleculare din cristal, al afinităţii liganzilor noi ai receptorilor benzodiazepinici şi fibrinogenici şi al proprietăţile lor farmacologice.

Actualitatea proiectului este determinată de importanţa şi perspectivă de utilizare a derivaţilor dihidro-1,4-benzodiazepinei având substituenţi în poziţia 3 ca medicamente neurotropice şi psihotropice şi a liganzilor receptorilor fibrinogenici (integrin αIIbβ3) ca inhibitori la agegarea plachetară care pot fi folosiţi la prevenirea şi tratamentul bolilor periculoase cardiovasculare, aşa ca ateroscleroza, stenocardia, infarctul miocardic, accidentul vascular celebral şi tromboembolismul.

Ca obiecte de studii se planifică derivaţi noi ai 1,2-dihidro-1,4-benzodiazepinelor şi noi antagoniştii ai αIIbβ3 – derivaţi ai 1,2,3,4-tetrahidroisochinolinei, ftalimidinei şi chinazolinei.

Particularităţile structurale şi conformaţionale şi caracterul interacţiunilor intermoleculare vor fi determinate în rezultatul studiului cu raze X şi a calculelor distribuţiei potenţialului electrostatic la suprafaţa moleculelor pentru cristalele compuşilor, investigaţii efectuate de echipa din IFA. Sinteza şi studiul afinităţii 1,2-dihidro-4-benzodiazepinelor la receptorii centrali benzodiazepinici şi a derivaţilor 1,2,3,4-tetrahidroisochinolinei, chinazolinei şi ftalimidinei la receptorii fibrinogenici αIIbβ3, realizarea dochingului molecular al acestor antagonişti la receptorii fibrinogenici şi studiul farmacologic al compuşilor va fi efectuat de echipa IF-C “A.V. Bagatskii”. Luând în consideraţie contribuţia factorilor structurali la manifestarea afinităţii acestor compuşi faţă de receptorii menţionaţi se va realiza designul molecular şi sinteza compuşilor cu o înaltă afinitate, care ar permite lărgirea remediilor medicamentoase, inclusiv pentru a substitui importul acestora.

 

Executorii proiectului (R. Moldova):

 

Partener din Ucraina - colectivul de crcetători din Secţia de Chimie Medicinală a Institutului Fizico-Chimic „A.V. Bogatskii” al Academiei Naţionale de Ştiinţe a Ucrainei (ANȘU) condus de Serhiy A. Andronati, acad. ANȘU.

report a bug close

Report a bug